Sitagliptin-Base CAS-Nr. 486460-32-6

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Sitagliptin-Base CAS-Nr. 486460-32-6
Informationen
MF:C16H15F6N5O
MW:407.31
EINECS:690-730-1
Produktklassifizierung
Trelagliptin-APIs
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Beschreibung
Sitagliptin Grundlegende Informationen
Produktname: Sitagliptin
Synonyme: (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluormethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorphenyl)butan-1-on; Sitagliptin;(3R)-3-AMino-1-[3-(trifluormethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-riazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-rifluorphenyl) butan-1-on;(R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-on;Sitagliptin (3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-on;Sitagliptinbase;Sitagliptin-D4;Sitagliptin-D4 HCL
CAS: 486460-32-6
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
EINECS: 690-730-1

 

Chemische Eigenschaften von Sitagliptin

Schmelzpunkt 114.1-115.7 Grad
Siedepunkt 529,9±60,0 Grad (vorhergesagt)
Dichte 1,61±0,1 g/cm3 (vorhergesagt)
Lagertemperatur. Bei -20 Grad lagern
Löslichkeit DMSO: Größer oder gleich 50 mg/ml (122,76 mM)
pka 7,20±0,10 (vorhergesagt)

 

Verwendung und Synthese von Sitagliptin

Beschreibung Sitagliptin, ein Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer, ist ein erstes oral einzunehmendes Medikament seiner Klasse, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes auf den Markt gebracht wurde. Es wirkt, indem es die Inaktivierung von Inkretinen verlangsamt, endogenen Peptiden, die an der physiologischen Regulierung der Glukosehomöostase beteiligt sind. Inkretinhormone, darunter das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das glucoseabhängige insulinotrope Polypeptid (GIP), werden im Laufe des Tages vom Darm freigesetzt, und ihre Konzentrationen steigen als Reaktion auf eine Mahlzeit an. Bei normalen oder erhöhten Blutzuckerkonzentrationen steigern GLP-1 und GIP die Synthese und Freisetzung von Insulin aus Pankreas-B-Zellen über intrazelluläre Signalwege, an denen cAMP beteiligt ist. GLP-1 senkt auch die Glukagonausschüttung aus Pankreaszellen, was zu einer verringerten Glukoseproduktion in der Leber führt.
Verwendet

Sitagliptin ist ein nützliches Arzneimittel. Könnte zur Behandlung von Darmentzündungen, Diabetes, Prädiabetes, gestörter Glukosetoleranz, Hepatitis und/oder entzündlichen Lebererkrankungen nützlich sein.

Markiertes Sitagliptin, vorgesehen zur Verwendung als interner Standard für die Quantifizierung von Sitagliptin mittels GC- oder LC-Massenspektrometrie.

 

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