Grundlegende Informationen zu Gemcitabinhydrochlorid
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Produktname: |
Gemcitabinhydrochlorid |
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Synonyme: |
2',2'-Difluordesoxycytidinmonohydrochlorid;2'-Desoxy-2',2'-difluorcytidinmonohydrochlorid;2'-Desoxy-2',2'-difluor-cytidinmonohydrochlorid;gemzar;ly188011;ly188011hydrochloride;2' ,2'-DIFLUORO-2'-DEOXYCYTIDIN;2'-DEOXY-2',2'-DIFLUOROCYTIDIN |
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CAS: |
122111-03-9 |
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MF: |
C9H12ClF2N3O4 |
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MW: |
299.66 |
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EINECS: |
601-823-3 |
Chemische Eigenschaften von Gemcitabinhydrochlorid
| Schmelzpunkt | >250 Grad Dez. |
| Alpha | D plus 48 Grad; 365 plus 257,9 Grad (c=1.0 in deuteriertem Wasser) |
| Lagertemperatur. | 2-8 Grad |
| Löslichkeit | H2O: Größer oder gleich 10 mg/ml |
| Form | weißes Puder |
| Farbe | Weiss |
| λmax | 268 nm (H2O) (lit.) |
| Merck | 14,4386 |
| Stabilität: | 1 Jahr ab Kaufdatum im Lieferzustand haltbar. Lösungen in DMSO oder destilliertem Wasser können bis zu 1 Monat bei -20 Grad gelagert werden. |
Verwendung und Synthese von Gemcitabinhydrochlorid
| Beschreibung | Gemcitabin ist ein neuartiges Nukleosidanalogon, das 1995 in den Niederlanden zur Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (nsclc) und in Schweden zur Behandlung von Bauchspeicheldrüsenkrebs eingeführt wurde. Gemcitabin ist ein Prodrug, das intrazellulär durch Desoxycytadinkinase in seine aktiven Formen, die Di- und Triphosphate, phosphoryliert wird, die kompetitiv an DNA binden. Diese Insertion hemmt Prozesse, die für die DNA-Synthese und den DNA-Metabolismus erforderlich sind, die wesentliche Funktion sowohl für die Zellreplikation als auch für die Reparatur. Darüber hinaus weist Gemcitabin eine außergewöhnliche Reihe selbstverstärkender Mechanismen auf, die die Konzentration erhöhen und die Retention seiner aktiven Nukleotide in Tumorzellen verlängern. Die Titelverbindung zeigte Wirksamkeit gegen ein breites Spektrum menschlicher solider Tumoren, darunter Dickdarm-, Brust-, Brust- und Blasenkrebs. Über eine synergistische Wirkung von Gemcitabin mit anderen Antikrebsmitteln wie Cisplatin wurde berichtet. |
| Chemische Eigenschaften | Weißes, kristallines Granulat, geruchlos |
| Verwendet | Ein Antineoplastikum |
Gemcitabinhydrochlorid CAS-Nr. 122111-03-9 ist eine neue Generation von Antimetaboliten, einem zellzyklusspezifischen Medikament, das hauptsächlich auf die DNA-Synthesephase, also S-Phasen-Zellen, wirkt. Unter bestimmten Bedingungen kann auch das Fortschreiten von der G1-Phase in die S-Phase verhindert werden und es weist eine starke krebshemmende Wirkung gegen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) auf. Ausländische Studien haben gezeigt, dass Gemcitabinhydrochlorid allein eine Wirksamkeitsrate von 18 bis 35 Prozent bei der Behandlung von NSCLC aufweist. Die Wirksamkeitsrate von kombiniertem Cisplatin bei der Behandlung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) betrug 41,7 Prozent. Die wirksame Rate von Carboplatin bei fortgeschrittenem NSCLC beträgt 16 Prozent, was der von Cisplatin ähnelt, aber eine geringe Toxizität aufweist, insbesondere gastrointestinale Reaktionen, Knochenmarksdepression, Nieren- und periphere Nerven. In Kombination mit Carboplatin hat es eine gegenseitige koordinierende und additive Wirkung und kann zu einer höheren Wirksamkeit führen.
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